尿激酶定义

中文名：尿激酶

英文名：urokinase;UK

定义：编号：EC 3.4.21.73。人血液中的尿激酶原在部分降解后从尿液中排出的一种丝氨酸蛋白酶，为血纤蛋白溶酶原激活剂，可将纤溶酶原转化为纤溶酶。

所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；酶（二级学科）

尿激酶名片

本品为从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。

尿激酶药效学论

本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平，但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量，给药的时间窗明显的相关性。本品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道；但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。

尿激酶适应症状

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

　　本品为酶类溶血栓药，能激活体内纤溶酶原转为纤溶酶，从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。本品对陈旧性血栓无明显疗效。亦适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病，以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成，均有较好的疗效。

尿激酶的用药过量

本品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。